全球类风湿性关节炎用药

内容来源：alpharesearcher

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类风湿性关节炎（Rheumatoidarthritis，RA），滑膜关节结缔组织的慢性自身免疫疾病，其特征是周围关节往往呈非特异性的对称性炎症，可导致关节和关节周围结构进行性破坏，最终导致运动损伤和残疾。

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用药现状

传统的改善病情抗风湿药物如甲氨蝶呤，虽然药物能够缓解临床症状，但是对于大多数的患者而言，并不足以有效阻止关节破坏的进程。TNFα抑制剂能够快速缓解症状，遏制病情发展，为大多数的RA患者极大的改善了生活质量。

好的药物/靶点与患者的关系，也许就是这样相互依存、相互成就。以下为一些常用的药物靶点。

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TNFα抑制剂

TNFα抑制剂在RA领域的成功已无需赘言，这些药物都成为了国内外生物类似药仿制的热门药物，国内外对于这三款药物biosimilar的研发都不下几十家。在国内Enbrel的类似药先行一步，目前已有三个类似药国内上市，分别为中信国健药业的益赛普、上海赛金的强克以及海正药业的安柏诺。

白介素

尽管目前而言TNFα抑制剂占据了RA领域75%的份额，但是仍然有相当比例的一部分患者对于TNFα抑制剂治疗不敏感或无反应，白介素类抗体有望填补这部分空白或取代现有TNFα产品。

针对IL-6的托珠单抗（Tocilizumab），主要用于治疗一种或更多TNFα抑制剂治疗反应不佳的中度至严重RA患者。于年上市，年的销售额达到14.9亿美元。

在RA领域IL-6已被证明是非劣于TNFα的靶点，相信未来该靶点将会给予TNFα不小的冲击。

JAK抑制剂

辉瑞的Xeljanz（tofacitinib）为首个以及目前为止唯一一个用于治疗RA的口服JAK抑制剂，于年年底获批。用于既往经一种以及以上治疗失败的中度至重度RA患者，目前已在数十个国家获批，越来越多的药企参与到了JAK抑制剂的装备竞赛中。

其他

其它一些在临床晚期阶段的RA生物制剂，主要有地诺单抗（Denosumab）以及阿斯利康的Mavrilimumab。

Denosumab是靶向RANKL的全人源单克隆抗体，已经获批上市用于治疗骨质疏松症等疾病，目前正在进行用于RA适应症的phase3临床试验。

Mavrilimumab是靶向GM-CSF受体的单克隆抗体，属于fisrt-in-class药物。已披露的数据显示，Mavrilimumab具有良好的效果。

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