学渣变学霸药理复习笔记之胆碱受体阻

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胆碱受体阻断药

复习总纲

M胆碱受体阻断药

一、阿托品及其类似生物碱

阿托品口服易吸收，1小时可达血药浓度最高峰，生物利用度50%，皮肤吸收差。可在体内迅速消除，经肾排出。

选择性较低，对M1、M2、M3受体均有阻断作用。大剂量阿托品对N1(神经节)胆碱受体有阻断作用。

1、抑制腺体分泌：小剂量（0.5mg）显著抑制腺体分泌唾液腺分泌↓——口干；汗腺分泌↓——皮肤干燥；呼吸道分泌和泪腺分泌↓；大剂量：胃液分泌↓

2、解除平滑肌痉挛：（1）在病理状态下作用明显（平滑肌本身处于痉挛状态时）（2）作用有差异：胃肠道泌尿道（膀胱逼尿肌和输尿管）胆道平滑肌支气管子宫

3、对眼的作用：（1）扩瞳：瞳孔括约肌M受体阻断（2）升高眼内压：阿托品——瞳孔开大肌收缩——虹膜变厚——前房角间隙变窄——房水回流受阻——眼内压升高——青光眼忌用（3）调节麻痹：视远物清楚，视近物模糊

4、心血管：（1）心率：

治疗量（0.5mg）——心率↓——阻断迷走神经突触前膜上M1受体，促进Ach的释放。

较大量（1-2mg）——心率↑——阻断窦房结起搏点的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制；

（2）房室传导：加快——拮抗迷走神经的作用

（3）对血管和血压的作用：治疗量：无明显影响（缺乏胆碱能神经支配）较大剂量：解除小血管痉挛——皮肤血管扩张——温热潮红；（阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关，可能是直接血管扩张作用或是由于抑制汗腺致体温升高后的代偿性散热反应）

5、对CNS的作用：治疗量作用不明显;较大剂量（1-5mg）对CNS有兴奋作用中毒量（10mg以上）出现幻觉，运动失调，惊厥直至抑制作用；

1、解除平滑肌痉挛适用于各种内脏绞痛，对胃肠绞痛、膀胱刺激征疗效较好；对胆绞痛或肾绞痛疗效差，需配合阿片类镇痛药使用。

2、抑制腺体分泌用于麻醉前给药，防止分泌物阻塞呼吸道。

3、眼科适用于虹膜睫状体炎和验光、眼底检查

4、缓慢性心律失常适用于迷走神经过度兴奋所致的窦性心律过缓、窦房阻滞房室传导阻滞等缓慢性心律失常。注意：剂量过低，可致进一步心动过缓；剂量过大，可加重心肌梗死并引起室颤。

5、抗休克大剂量可解除小血管痉挛；可治疗由爆发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的感染性休克。注意：对休克伴高热或者心率过快者，不宜用阿托品。

6、解救有机磷酸酯类中毒有机磷农药中毒或其他毒蕈类中毒

阿托品：改善M症状；大剂量可阻断N作用；对CNS有部分兴奋作用

口干、视近物模糊、瞳孔散大、心率加快、皮肤潮红等。

中毒：最低致死量：成人80-mg;儿童10mg（误服）

注意：阿托品中毒的解救主要是对症治疗。如属口服中毒，课立即洗胃、导泄并用毛果芸香碱或毒扁豆碱静脉缓注解毒。

：青光眼、眼压升高者、列腺肥大、麻痹性肠梗阻者禁用。

1、中枢抗胆碱作用强，用于震颤麻痹症；小剂量有镇静作用，大剂量有催眠作用；

2、用于麻醉前给药。

3、治疗晕动病。

1、解除病理状态下的肌肉痉挛效果好，如：内脏绞痛

2、解除小血管痉挛，降低血粘度，改善微循环。

3、治疗感染性休克。

二、阿托品的合成代用品：

后马托品：用于散瞳，检查眼底和调节麻痹，验光配镜。散瞳1天。

托吡卡胺：散瞳作用持续更短(6小时)，用于眼底检查及验光。

1、季胺类：普鲁本辛（溴丙胺太林）：

（1）对胃肠道M受体选择性高，并可抑制胃液的分泌——胃、十二指肠溃疡、胃炎；

（2）脂溶性小，口服吸收差，不易通过BBB——CNS作用少；

（3）对神经节有阻断作用——中毒量可致呼吸麻痹。

2、叔胺类：

①、贝那替秦（胃复康）：

（1）解痉作用明显，还可抑制胃液分泌；

（2）叔胺类药物，脂溶性大，口服吸收好，可通过BBB，有安定作用；

（3）临床上用于兼有焦虑症状的溃疡病、胃酸过多。

②、双环胺（双环维林）：

（1）抗胆碱作用较弱；

（2）对胃肠道平滑肌、胆道、输尿管和子宫平滑肌均有解痉作用；

（3）无眼、腺体和心血管作用。

三、选择性M受体阻断药

哌仑西平------M1受体阻断剂用于消化性溃疡、COPD。

N胆碱受体阻断药

一、第一节神经节阻断药

阻断N1受体，竞争性与ACh结合——神经节阻断；

1、美卡拉明：对抗吸烟成瘾的戒断

2、樟磺咪芬：因为可以诱发组胺释放，使心血管反应降压效果明显，所以限制了临床应用（降压作用过强过快，治疗高血压危象）

二、骨骼肌松弛药

肌松药：使骨骼肌松弛——便于在较浅的麻醉状态下进行外科手术；

1、除极化型肌松药琥珀酰胆碱

特点：①、在肌肉松弛作用前，一般都有短暂的肌束颤动；

②、连续用药产生快速耐受性；

③、抗胆碱酯酶药增强其作用；

④、临床用量时，无神经节阻断作用；

和N2受体结合——产生与Ach相似且持久的除极（I相阻断）——运动终板对Ach不起反应（II相阻断或脱敏）——骨骼肌松弛。

肌松作用出现快，持续时间短（2~8min），易于控制。

1.对喉肌松弛作用强——气管内插管、气管镜、食道镜——iv；全麻药的辅助药。

2.较长时间的手术：重复给药或静滴。

过量易致呼吸麻痹——人工呼吸或呼吸机。不能用新斯的明解救,反而会增强：抑制真性和假性胆碱酯酶；

1、青光眼、白内障晶体摘除术禁用：眼外骨骼肌收缩——眼内压升高；2、特异质反应：血浆中假性胆碱酯酶缺乏；3、烧伤、软组织损伤、偏瘫、脑血管意外禁用：加重高血钾——心跳骤停；4、氨基甙类抗生素、多肽类抗生素：神经肌肉阻滞作用——加重琥珀胆碱的肌松作用——呼吸肌麻痹——窒息。

2、非除极化型肌松药筒箭毒碱

作用部位：头颈部——四肢、躯干——肋间肌和膈肌。骨骼肌松弛前无肌兴奋现象

与骨骼肌运动终板上的N2受体结合，能竞争性地阻断Ach的除极化作用——骨骼肌松弛；

用于胸腹手术和气管插管。全身麻醉辅助药——副作用大——剂量大时阻断神经节和促组胺释放——BP下降、支气管痉挛等。

作用时间长，作用不易逆转，副作用多。现临床已少用。大剂量引起呼吸机麻痹时，可进行人工呼吸，并用新斯的明对抗。

重症肌无力和支气管哮喘、严重休克者禁用；10岁以下儿童高敏性不用。

编辑：修竹

校对：墨幽

审核：季敬璋

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